WWW.PDF.KNIGI-X.RU
БЕСПЛАТНАЯ  ИНТЕРНЕТ  БИБЛИОТЕКА - Разные материалы
 

«(51) МПК A61K 33/06 (2006.01) A61K 33/14 (2006.01) A61K 33/30 (2006.01) A61K 33/24 (2006.01) A61K 33/00 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ...»

RU 2 493 856 C1

(19) (11) (13)

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

(51) МПК

A61K 33/06 (2006.01)

A61K 33/14 (2006.01)

A61K 33/30 (2006.01)

A61K 33/24 (2006.01)

A61K 33/00 (2006.01)

A61P 25/28 (2006.01)

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА

ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2012128231/15, 04.07.2012 (72) Автор(ы):

Суслов Николай Иннокентьевич (RU), (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Шилова Инесса Владимировна (RU), 04.07.2012 Афанасьева Ольга Геннадьевна (RU)

Приоритет(ы): (73) Патентообладатель(и):

(22) Дата подачи заявки: 04.07.2012 Федеральное государственное бюджетное RU учреждение "Научно-исследовательский (45) Опубликовано: 27.09.2013 Бюл. № 27 институт фармакологии" Сибирского (56) Список документов, цитированных в отчете о отделения Российской академии поиске: US 4837164 А, 06.06.1989. CN 101791355 медицинских наук (RU) А, 04.08.2010. Реферат [он-лайн] [найдено 2013-04-04] (Найдено из базы данных Esp@cenet). JP 2010058107 A, 18.03.2010 Реферат [он-лайн] [найдено 2013Найдено из базы данных PatSearch (DWPI)). WO 2000062786 A2, 26.10.2000 Реферат [он-лайн] [найдено 2013-04-04] (Найдено из базы данных PatSearch (DWPI).

(см. прод.) C1

Адрес для переписки:

–  –  –



(56) (продолжение):

ЗАБЕЛИНА В.Д. Магний и магнийсодержащие препараты. С магнием по жизни. Consilium provisorum Том 03/№5/2003 [он-лайн] [найдено 2013-04-03] (Найдено из Интернет: // old.consiliummedicum.com/media/provisor/03_05/27.shtml). RU 2475250 C1, 20.02.2013.

.: 1

–  –  –

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС, и касается лекарственных средств, обладающих ноотропным действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Лекарственные средства синтетического происхождения, применяемые в настоящее время для лечения данных заболеваний, имеют недостаточную терапевтическую эффективность, обладают рядом побочных эффектов (повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; тремор, повышение сухожильных рефлексов, головокружение; диспептические расстройства, усиление коронарной недостаточности, повышение артериального давления, субфебрилитет, аллергические реакции, изменение картины крови и состояния внутренних органов), ограничивающих возможность их применения, особенно в условиях непрекращающейся трудовой деятельности [1, 2]. Средства на основе неорганического (минерального) сырья могут сыграть существенную роль в решении этой проблемы.

Адекватного прототипа в литературе не обнаружено.

Задачей данного изобретения является расширение арсенала средств защиты ЦНС, обладающих ноотропным действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Поставленную задачу решают применением в качестве средства, обладающего ноотропным действием, состава при следующем соотношении, мас.%: калия хлорида 98,5-78,3, магния сульфата 0,98-20,8, цинка сульфата 0,42-0,65 и рубидия нитрата 0,1-0,25.

Новым является то, что впервые в качестве средства, обладающего ноотропным действием, используют состав, содержащий калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат.

В медицине калия хлорид используют как антиаритмическое средство, источник ионов калия при гипокалиемии, входит в состав плазмозамещающих жидкостей, магния сульфат - седативное, противосудорожное, спазмолитическое и слабительное (в больших дозах), цинка сульфат - вяжущее антисептическое средство в офтальмологии, оториноларингологии и урологии, рубидия хлорид - снотворное, болеутоляющее, для лечения некоторых форм эпилепсии [3]. В литературе отсутствуют данные о применении калия хлорида, магния сульфата, цинка сульфата и рубидия хлорида в качестве средства, обладающего ноотропным действием.

Ингредиенты и их соотношение подобраны экспериментально. Использование калия хлорида, магния сульфата, цинка сульфата и рубидия нитрата по предлагаемому назначению стало возможным благодаря выявлению его новых свойств в эксперименте, а именно способности улучшать функции ЦНС за счет ноотропного действия.

Новое свойство обнаружено в результате проведенного экспериментального 45 изучения ноотропного действия состава, содержащего калия хлорид 98,5-78,3, магния сульфат 0,98-20,8, цинка сульфат 0,42-0,65 и рубидия нитрат 0,1-0,25.

Отличительные признаки проявили в заявляемой совокупности новые свойства, явным образом не вытекающие из уровня техники в данной области и неочевидные для специалиста. Впервые установлено, что в качестве средства, обладающего ноотропным действием, можно использовать следующий состав, содержащий калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат.

Идентичной совокупности признаков не обнаружено в патентной и научно

–  –  –

медицинской литературе.

Предлагаемое средство с успехом может быть использовано в практическом здравоохранении для коррекции заболеваний ЦНС.

Исходя из вышеизложенного, следует считать предлагаемое изобретение соответствующим условиям патентоспособности «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Пример 1: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%:

калия хлорид 98,5, магния сульфат 0,98, цинка сульфат 0,42 и рубидия нитрат 0,1, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 1).

Пример 2: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%:

калия хлорид 90,0, магния сульфат 9,3, цинка сульфат 0,51 и рубидия нитрат 0,19, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 2).

Пример 3: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%:

калия хлорид 78,3, магния сульфат 20,8, цинка сульфат 0,65 и рубидия нитрат 0,25, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 3).

Фармакологические исследования выполняли на белых беспородных мышахсамцах массой 20-22 г. Животных получали из отдела экспериментальных биомоделей НИИ фармакологии СО РАМН (1 категории согласно сертификату). Эксперименты осуществляли в зимне-весенний период. Работы в рамках экспериментальных методик выполняли с 9 ч утра и заканчивали к 15 ч. Животных содержали в стандартных условиях вивария на обычном рационе кормления при свободном доступе к воде и пище (за исключением тех случаев, где иные условия оговариваются особо) в соответствии с правилами, принятыми Европейской Конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г.

Страсбург, 1986). Эвтаназию осуществляли в соответствии с «Правилами проведения работ с использованием экспериментальных животных», утвержденными приказом МЗ РФ.

Фармакологические эффекты средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, оценивали по влиянию на функциональное состояние ЦНС (ориентировочно-исследовательское поведение) на модели «открытое поле» [4, 5], на обучение и память при выработке и воспроизведении условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ) [6].

Предлагаемое средство вводили животным курсом ежедневно в течении пяти дней однократно через зонд в желудок в виде раствора в воде очищенной за 1 ч до тестирования. Средство использовали в дозах 4,68, 18,72, 93,6 и 374,4. Интактные животные получали эквивалентное количество воды очищенной.

45 Полученные экспериментальные данные обрабатывали статистически. О достоверности различий судили методом проверки вероятности нулевой гипотезы с использованием t критерия Стьюдента и критерия Вилкоксона. Различия считали достоверными при p0,05.

Пример 1: Ориентировочно-исследовательское поведение изучали в условиях модели «открытое поле», представляющей один из наиболее часто используемых методических приемов, применяемых для суждения о функциональном состоянии ЦНС [4, 5]. Экспериментальная установка «открытое поле» представляет собой.





: 4 RU 2 493 856 C1 камеру размером 404020 см с квадратным полом и стенками белого цвета. Ее пол, разделенный на 16 квадратов, имеет в каждом из них круглое отверстие диаметром 3 см. Сверху камера освещается электрической лампой накаливания мощностью 100 Вт, расположенной на высоте 1 м от пола. Мышь помещают в один из углов камеры и в течение 2 мин регистрируют количество перемещений с квадрата на квадрат (горизонтальная активность), количество вставаний на задние лапки (вертикальная активность), количество обследований отверстий (норковый рефлекс), количество умываний (груминг) и количество актов дефекации по количеству фекальных шариков (болюсов), вычисляют коэффициент асимметрии поведения в виде отношения количества горизонтальных перемещений к общей двигательной активности, выраженного в процентах.

Курсовое введение предлагаемого средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, не оказывает влияния на двигательную активность в «открытом поле» у нормальных животных (табл.1), сохраняя показатели на уровне интактного контроля, что характерно для ноотропных препаратов [1]. При этом отмечается лишь тенденция к снижению двигательной (горизонтальной и вертикальной) активности во всех дозах при одновременной тенденции к увеличению исследовательской активности (норковый рефлекс) и появлением противоневротической реакции (тенденция к снижению груминга).

Пример 2: Влияние на обучение и память исследовали при выработке и воспроизведении условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ). Методика УРПИ [6] основана на подавлении врожденного рефлекса предпочтения темного пространства у грызунов. Экспериментальная установка представляет камеру, состоящую из двух отсеков - большого (светлого) и малого (темного). Животное помещают в светлый отсек и через некоторое время оно переходит в темный, после чего отверстие, соединяющее оба отсека, перекрывают дверкой и на пол темного отсека, представляющего собой решетку из параллельных чередующихся электродов, подают электрический ток импульсами продолжительностью 50 мс частотой 5 Гц и амплитудой 50 мА. Через 10 с дверку открывают и животное может выскочить в светлый отсек с обычным полом. В результате описанной процедуры у животных вырабатывали условный рефлекс избегания темного пространства. При проверке рефлекса животное помещали в угол камеры светлого отсека, противоположный от входа, и наблюдали в течение 3 мин. Регистрировали время первого захода в темный отсек (латентное время захода), суммарное время пребывания в темном отсеке, количество животных с выработанным рефлексом. Критерием наличия рефлекса считали отсутствие захождения животного в темный отсек в течение 3 мин с момента помещения мыши в светлую камеру. Проверку сохранности рефлекса осуществляли через 24 и 48 ч, 1, 2 и 3 недели после выработки рефлекса.

Предлагаемый состав во всех дозах увеличивает сохранность условного рефлекса пассивного избегания и способствует воспроизводимости рефлекса от 60 до 100% при 45 проверке через 24 ч, 7, 14 и 21 сутки после выработки у нормальных животных (табл.2). Наиболее выраженное влияние на обучение и память оказывает доза 93,6 мг/кг исследуемого состава.

Таким образом, в результате исследования установлено выраженное ноотропное действие средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, на некоторые показатели состояния ЦНС экспериментальных животных (увеличение сохранности условного рефлекса пассивного избегания при отсутствии влияния на двигательную активность у нормальных животных). Наиболее.: 5 RU 2 493 856 C1 выраженной ноотропной активностью обладает состав в дозе 93,6 мг/кг.

На основании проведенных экспериментальных исследований можно сделать вывод о том, что применение средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, является перспективным для получения более высокого лечебного эффекта.

Положительный эффект достигнут благодаря использованию состава, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, в качестве ноотропного средства, что позволило расширить арсенал средств, обладающих ноотропным действием, с повышенной специфической активностью.

Литература

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая Волна, 2002. - Т.1. С.131-142.

2. Малин Д.И. Побочное действие психотропных средств. - М.: Вузовская книга, 2000. - С.184-189.

3. Скальный А.В. Химические элементы в физиологии и экологии человека. - М.:

ОНИКС 21 век Мир, 2004. - С.89-114.

4. Walsh R.N., Cummins R.A. The open - field test: a critical review // Psychol. Bull. V.83.-P.482-504.

5. Суслов H.И. Патогенетическое обоснование психофармакологических эффектов препаратов природного происхождения (экспериментальное исследование): Дисс.

докт. мед. наук. - Томск, 1995. - С.81-82.

6. Буреш Я., Бурешова О., Хьюстон Дж. П. Методики и основные эксперименты по изучению мозга и поведения. - М.: Высшая школа, 1991. - 175-177.

–  –  –



Похожие работы:

«Глаголев В.С. Религия и политика / В.С. Глаголев // Писманик М.Г. Религиоведение. Учебное пособие для студентов вузов, обучающихся по направлению «Религиоведение». М.: ЮНИТИ-ДАНА, 2009. С. 195-208. В.С. Глаголев Религия и политика Политика (гр. politike — государственные, общественные дела)...»

«RU 2 489 120 C2 (19) (11) (13) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (51) МПК A61F 9/00 (2006.01) A61B 8/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2011107378/14, 25.02.2011 (72) Автор(ы): Ковалевская Ирина Станиславовна (RU), (24) Дата начала отсч...»

«ЛИНГВОДИДАКТИКА И МЕТОДИКА ОБУЧЕНИЯ ЯЗЫКУ THEORY AND METHODOLOGY OF TEACHING LANGUAGES УДК 372.881.111.1 Ю. В. Батурина Yu. V. Baturina Анализ лингвистического компонента аргументативного процесса, реализуемого в ходе обучения студентов-психологов английскому...»

«ГЛАВА 1 Психология творческой деятельности 1.1. Какую деятельность следует считать творческой Сущность творческого процесса видят «в реорганизации имеющегося опыта по формированию на его основе новых комбинаций» (А. Матей...»

«Министерство образования и науки Российской Федерации Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Саратовский национальный исследовательский государственный университет имени Н.Г. Чернышевского» Кафедра логопедии и психолингвистики ВЛИЯНИЕ...»

«ПЕРВЫЙ Психоз, как и астму, можно вылечить, однако если вовремя не принять необходимые меры это расстройство может повлечь серьезные последствия такие, как повреждение собственного здоровья и даже с...»

«Девиз: Вместе мы сделаем больше, вместе мы сделаем лучше! Введение Современное общество ставит перед образовательными учреждениями новые задачи, решение которых позволит молодому поколению наиболее полно р...»










 
2017 www.pdf.knigi-x.ru - «Бесплатная электронная библиотека - разные матриалы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.