WWW.PDF.KNIGI-X.RU
БЕСПЛАТНАЯ  ИНТЕРНЕТ  БИБЛИОТЕКА - Разные материалы
 

«Аллеста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №30 (15х2) ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. ...»

mini-doctor.com

Инструкция Аллеста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №30 (15х2)

ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется

исключительно в ознакомительных целях.

Аллеста таблетки, покрытые пленочной

оболочкой, по 40 мг №30 (15х2)

Действующее вещество: Симвастатин

Лекарственная форма: Таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА

редуктазы.

Состав

действующее вещество: симвастатин.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит симвастатина 10 мг или 20 мг, 40 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота лимонная моногидрат, аскорбиновая кислота; магния стеарат бутилгидрокситолуол (Е

321) крахмал кукурузный;повидон, опадрай II розовый.

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки красно-розового цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа Гиполипидемические препараты, монокомпонентных. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А01.

Фармакологические свойства Фармакологические.

После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактонов, гидролизуется с образованием -гидроксикислотного производного - основного метаболита, обладающего высокой ингибирующее активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3метилглутарил-коэнзим А-редуктазы), фермента, который катализирует начальные и промежуточные стадии биосинтеза ХС.



Результаты клинических исследований показывают эффективность симвастатина в отношении снижения уровня общего ХС в плазме крови, а также уровня ЛПНП, ЛПОНП и ТГ, а также повышение уровня ЛПВП у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также смешанной гиперлипидемией в случаях, когда повышенный уровень ХС является фактором риска и назначения одной только диеты недостаточно.

Заметный терапевтический эффект отмечали через 2 недели лечения, достигая максимума на 4-6-й неделе, хранившийся при дальнейшем приеме препарата. В случае прекращения приема симвастатина концентрация общего ХС в крови возвращалась к уровню, который был до начала лечения.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который катализирует реакцию образования мевалоната с ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната с ГMГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, считается, что лечение симвастатином не имеет приводить к накоплению в организме потенциально токсичных стеролов.Более того, ГMГ-КоА в свою очередь достаточно быстро превратится в ацетил-КоА-вещество, активно участвует во многих биосинтетических процессах организма.

Фармакокинетика.

Всасывания. Всасыванию подвергается около 85% перорально принятой дозы симвастатина.

Метаболизм. Основными активными метаболитами симвастатина в плазме крови бетагидроксиацид и его 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-ексометилен производные. Максимальная концентрация метаболитов симвастатина в плазме крови достигается в течение 1,3-2,4 ч после однократного приема.Есть данные о достижении максимальной концентрации симвастатина и его метаболитов в период до 4:00 и ее медленное снижение через 12:00 примерно на 10%.

При приеме симвастатина в рекомендованных терапевтических дозах (5-80 мг в сутки) сохраняется линейный характер профиля AUC активных метаболитов в системном кровотоке. Линейная зависимость сохраняется при повышении дозы до 120 мг. Симвастатин является неактивным лактонов, который легко гидролизуется, превращаясь в бетагидроксикислоты (L-654,969), мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. В плазме крови определяют метаболит L-654,969 и еще 4 активных метаболита.

Ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы лежит в основе всех фармакокинетическими исследований метаболитов бета-гидроксикислоты (активных ингибиторов). И те, и другие определяются в плазме крови при назначении симвастатина.

Распределение. После приема внутрь в печени определяют высокие концентрации симвастатина, чем в других тканях. Концентрация активной формы симвастатина (L-654,969) в системном кровотоке составляет 5% перорально принятой дозы 95% этого количества находится в связанном с белками состоянии. В результате активного метаболизма симвастатина в печени (у мужчин - более 60%) определяется его низкий уровень в общем кровотоке. Возможность проникновения симвастатина через ГЭБ и гематоплацентарный барьер не изучено.

Вывод. При первичном прохождении через печеночный кровоток симвастатин метаболизируется с последующим выведением препарата и его метаболитов с желчью. В исследовании 100 мг препарата назначали в капсулах (5 капсул по 20 мг), меченый С14 симвастатин накапливался в крови, моче и фекалиях. Около 60% меченого препарата выявлено в каловых массах и около 13% - в моче.Коэффициент вариации AUC в общем кровотоке не зависит от дозы симвастатина. В этом исследовании пациенты принимали внутрь таблетки симвастатина в дозах 5, 10, 20; 60; 90 и 120 мг.

Прием пищи (в рамках стандартной гипохолестериновой диеты) непосредственно после приема симвастатина не нарушал фармакокинетический профиль препарата. Фармакокинетическими показатели при приеме разовой дозы и длительном лечении симвастатином показывают, что симвастатин не накапливается в тканях при длительном лечении. Максимальная концентрация ингибиторов в плазме крови достигается в течение 1,3-2,4 часов после приема препарата.

В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин) после приема одной дозы препарата концентрация ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови была примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Показания гиперхолестеринемия Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой гиполипидемические лечения (например афереза липидов низкой плотности) или если такие методы лечения не являются надлежащими.

Сердечно-сосудистая профилактика Снижение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с явной атеросклеротической сердечно-сосудистой болезнью или сахарным диабетом, с нормальными или повышенными уровнями холестерина, как дополнительная терапия для коррекции других факторов риска и к другой Кардиопротекторный терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к симваститину или любой составляющей этого препарата заболевания печени в острой стадии или непонятное персистирующее повышение уровней трансаминаз сыворотки.

период беременности и кормления грудью.

одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 (препаратов, увеличивающих AUC примерно в 5 раз или больше), (таких как итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

§ одновременный прием гемфиброзила, циклоспорина или даназол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

фармакодинамическая взаимодействие Взаимодействия с липидоснижающая лекарственными средствами, которые при приеме отдельно могут вызвать миопатии.

Риск миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при сопутствующего приема с фибратами. Кроме того, существует фармакокинетическая взаимодействие с гемфиброзилом, которая приводит к повышению уровня симвастатина в плазме. При одновременном приеме симвастатина и фенофибрата нет ни одного доказательства того, что риск миопатии превышает сумму индивидуальных рисков каждого отдельного препарата. Нет достаточных данных фармакоспостереження и фармакокинетических данных о других фибраты. Иногда случаи миопатии / рабдомиолиза ассоциировались с сопутствующим приемом симвастатина с липидомодифицирующей дозами ( 1 г / день) ниацина (см. Раздел «Особенности применения»).

фармакокинетическая взаимодействие Ниже в таблице приведены рекомендации по назначению препаратов взаимодействия (см.





Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, ассоциируется с повышенным риском миопатии / рабдомиолиза

–  –  –

Эффекты других лекарственных средств на симвастатин Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 Симвастатин - это субстрат цитохрома P450 3A4. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 повышают риск миопатии и рабдомиолиза путем повышения концентрации ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови во время терапии симвастатином. К таким ингибиторов принадлежат итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир и нефазодон.Одновременное применение итраконазола привел к повышению более чем в 10 раз экспозиции в симвастатиновой кислоты (активного метаболита бета-гидроксикислоты). Телитромицин привел к 11-кратному увеличению экспозиции к симвастатиновой кислоты.

Комбинация с итраконазолом, кетоконазолом, Посаконазол, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы (например нелфинавиром), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицином и нефазодоном противопоказана, а также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом (см. Раздел «Противопоказания»). Если терапию мощными ингибиторами CYP3A4 (препаратами, увеличивает AUC примерно в 5 раз или более) невозможно отменить, следует приостановить терапию симвастатином на время приема данных препаратов. Следует с осторожностью проводить комбинирования симвастатина с определенными менее мощными ингибиторами CYP3A4: флуконазолом, верапамилом или дилтиаземом (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

флуконазол Изредка сообщалось о случаях рабдомиолиза, что ассоциировался с сопутствующим приемом симвастатина и флюконазола.

циклоспорин Риск развития миопатии / рабдомиолиза возрастает при одновременном назначении циклоспорина с симвастатином; поэтому применение с циклоспорином противопоказано. Хотя механизм действия полностью понятен, было продемонстрировано, что циклоспорин увеличивает AUC ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Увеличение AUC для симвастатина происходит, прежде всего, частично из-за подавления CYP3A4.

даназол Риск развития миопатии и рабдомиолиза возрастает при совместном использовании даназола с симвастатином; поэтому применение с даназолом противопоказано.

гемфиброзил Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно, из-за подавления пути глюкуронизации. Одновременное применение с гемфиброзилом противопоказано.

фузидиновую кислота Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при сопутствующего приема системной фузидиновую кислоты и статинов. Одновременное применение этой комбинации может привести к повышению концентрации обоих препаратов в плазме. Механизм такого взаимодействия (фармакодинамика или фармакокинетика, или оба механизма) в настоящее время неизвестно. Были сообщения о рабдомиолиз (включая летальные случаи) у пациентов, которые принимали эту комбинацию. Если представляется необходимым применение фузидиновую кислоты, лечение симвастатином следует прекратить на время лечения фузидиновую кислотой.

амиодарон Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема симвастатина с амиодароном. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с амиодароном.

Блокаторы кальциевых каналов

–  –  –

Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема верапамила с симвастатином 40 мг или 80 мг. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с верапамилом.

–  –  –

Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующего приема дилтиазема с симвастатином 80 мг. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат попутно с дилтиаземом.

–  –  –

Пациенты, принимающие амлодипин сопутствующее с симвастатином, имеют повышенный риск развития миопатии. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 Пациенты, которые принимают другие лекарственные средства, маркированные как имеющие умеренный ингибирующий эффект на CYP3A4, попутно с симвастатином, особенно с высокими дозами симвастатина, могут иметь повышенный риск появления миопатии.

Ниацин (никотиновая кислота) Редкие случаи миопатии / рабдомиолиза ассоциировались с сопутствующим приемом симвастатина с липидомодифицирующей дозами (1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты).

сок грейпфрута Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся под воздействием CYP3A4.

Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после стандартного употребления 250 мл сока в день является минимальным (составляет 13% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови и измеряется площадью под кривой «концентрация-время») и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока значительно повышает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови, в связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута при применении симвастатина.

колхицин Были сообщения о миопатии и рабдомиолиз при одновременном приеме колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих эту комбинацию.

рифампицин Поскольку рифампицин является мощным стимулятором CYP3A4, у пациентов, которые проходят длительную терапию рифампицином (например, при лечении туберкулеза), возможна потеря эффективности симвастатина.

Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств Симвастатин не имеет ингибирующего влияния на цитохром P450 3A4. Поэтому ожидается, что симвастатин влиять на концентрации в плазме веществ, которые метаболизируются при участии цитохрома P450 3A4.

пероральные антикоагулянты У пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового, протромбиновое время нужно определять до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в начале лечения, чтобы убедиться, что не происходило ни значительного изменения протромбинового времени. Как только достигается стабильный уровень ПВ, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, обычно рекомендуются для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами кумаринового. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени. Терапия симвастатином не ассоциируется с кровотечением или изменениями протромбинового времени у пациентов, не принимавших антикоагулянты.

Особенности применения Миопатия / рабдомиолиз Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, что проявляется в виде мышечной боли, болезненности или слабости и сопровождается ростом активности КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза, с или без острой почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией; очень редко определялись летальные случаи. Риск миопатии увеличивается за счет высоких уровней ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы препарата.

Риск появления миопатии больше у пациентов, принимающих 80 мг симвастатина, по сравнению с пациентами, которые получают другие основанные на статины терапии с подобной эффективностью по снижению холестерина ЛПНП. Поэтому дозу симвастатина 80 мг нужно применять только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, не достигших эффекта лечения на более низких дозах, и когда ожидается, что польза будет преобладать потенциальные риски. Для пациентов, принимающих симвастатин 80 мг и которым нужен препарат взаимодействия, следует применять более низкую дозу симвастатина или альтернативный основан на статины режим с меньшим потенциалом взаимодействия с другими лекарственными средствами (см. Ниже Мероприятия для снижения риска появления миопатии, вызванной взаимодействием с другими лекарственными средствами ).

Измерение КФК

Уровень КФК не следует измерять после энергичных физических упражнений или при наличии любой возможной альтернативной причины повышения КФК, поскольку это затрудняет толкование имеющихся значений. При значительном повышении уровня КФК в начале (более 5-кратное по сравнению с верхней границей нормы) уровне следует повторно измерить через 5-7 дней для подтверждения результатов.

перед лечением Всех пациентов, начинающих терапию симвастатином, а также пациентов, которым была увеличена дозу симвастатина, нужно предупредить о возможности возникновения миопатии и необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения каких-либо мышечных болей неясного характера, болезненности в мышцах или м мышечной слабости.

Следует соблюдать осторожность при пациентов с благоприятными факторами развития рабдомиолиза.

С целью установления соответствующего начального значения уровень КФК следует измерить до начала лечения в таких ситуациях:

пожилой возраст (возраст 65 лет) женский пол;

нарушение функции почек неконтролируемый гипотиреоз наличие в личном или семейном анамнезе наследственных нарушений со стороны мышц, наличие в анамнезе мышечной токсичности, вызванной статинами или фибратом;

злоупотребление спиртным.

В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы, а также рекомендуется клинический мониторинг. Если раньше у пациента было нарушение со стороны мышц при приеме фибратов или статина, лечение другим средством этого класса нужно начинать с осторожностью.

При значительном исходном повышении уровня КФК (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы) лечение не следует начинать.

Во время лечения При возникновении боли, слабости или спазмов во время приема пациентом статина, следует измерить уровни КФК. Если обнаружено, что эти уровни, при отсутствии серьезных физических нагрузок, значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить.Если симптомы со стороны мышц являются тяжкими и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если уровни КФК меньше чем в 5 раз выше верхней границы нормы, то следует рассмотреть необходимость прекращения лечения. Если подозревается миопатия с любой другой причины, лечение следует прекратить.

Если симптомы исчезли и уровни КФК вернулись к норме, следует рассмотреть повторный прием того же препарата или альтернативного статина в низкой дозе и под тщательным контролем.

Высокий процент миопатии наблюдался у пациентов, которым увеличивали дозу до 80 мг.Рекомендовано проводить периодическое определение уровня КФК, поскольку это поможет выявить субклинические случаи миопатии. Однако нет достоверных данных о том, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.

Терапию симвастатином нужно временно прекратить у пациентов за несколько дней до выполнения выборных больших оперативных вмешательств, а также после медицинских или хирургических вмешательств.

Меры по снижению риска развития миопатии, вызванной взаимодействием с другими лекарственными средствами (также см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») Риск развития миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, Посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон, а также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом. Применение этих лекарственных средств противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Риск развития миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при одновременном применении амиодарона, амлодипина, верапамила или дилтиазема с определенными дозами симвастатина (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может увеличиться при одновременном применении фузидиновую кислоты со статинами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Соответственно, по ингибиторов CYP3A4, применение симвастатина с итраконазолом, кетоконазолом, Посаконазол, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы (например нелфинавиром), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицином и нефазодоном противопоказано (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Если терапию мощными ингибиторами CYP3A4 (препаратами, увеличивает AUC примерно в 5 раз или более) невозможно отменить, следует прекратить терапию симвастатином на время приема данных препаратов (и рассмотреть вариант применения альтернативного статина).Более того, следует с осторожностью применять одновременно симвастатин с определенными менее мощными ингибиторами CYP3A4: флуконазолом, верапамилом, дилтиаземом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать совместного приема грейпфрутового сока и симвастатина.

Применение симвастатина с гемфиброзилом противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»). -За повышенного риска развития миопатии и рабдомиолиза доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки для пациентов, принимающих симвастатин с другими фибратами, кроме фенофибрата (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

). Следует с осторожностью назначать фенофибрат с симвастатином, поскольку каждый из этих препаратов может вызвать миопатии, если принимается отдельно.

Симвастатин не следует принимать одновременно с фузидиновую кислотой. Были сообщения о рабдомиолиз (включая несколько летальных случаев) у пациентов, которые принимали эту комбинацию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Пациентам, для которых применение системной фузидиновую кислоты является жизненно важным, лечение статинами следует прекратить на время лечения фузидиновую кислотой. Пациенту следует порекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае появления у него каких-либо симптомов слабости в мышцах, боли или болезненности. Терапию статинами можно восстановить через семь дней после приема последней дозы фузидиновую кислоты. В исключительных случаях, когда необходимо длительное системное лечение фузидиновую кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость сопутствующего приема симвастатина и фузидиновую кислоты нужно рассматривать только в каждом отдельном случае и под тщательным медицинским наблюдением.

Комбинированного применения симвастатина в дозах более 20 мг в сутки вместе с амиодароном, амлодипином, верапамилом или дилтиаземом следует избегать (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, которые принимают другие лекарственные средства, маркированные как имеющие умеренный ингибирующий эффект на CYP3A4, попутно с симвастатином, особенно с высокими дозами симвастатина, могут иметь повышенный риск развития миопатии. При одновременном приеме симвастатина с умеренным ингибитором CYP3A4 (препараты, которые увеличивают AUC примерно в 2-5 раз) может потребоваться корректировка дозы симвастатина. Для определенных умеренных ингибиторов CYP3A4, например, дилтиазема, рекомендуется максимальная доза 20 мг симвастатина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Редкие случаи миопатии / рабдомиолиза ассоциировались с сопутствующим приемом ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы и липидомодифицирующей доз ( 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты)каждый из этих препаратов может вызвать миопатии, если принимается отдельно.

Врачи, которые рассматривают вариант комбинированной терапии симвастатина с липидомодифицирующей дозами ( 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты) или препаратами, содержащими ниацин, должны внимательно взвесить потенциальную пользу и риски, и должны тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления любых проявлений и симптомов боли в мышцах, болезненности или слабости, в частности в течение первых месяцев терапии, и при увеличении дозы любого из этих лекарственных препаратов.

Следует с осторожностью лечить пациентов китайской национальности симвастатином (в частности дозами 40 мг или выше) сопутствующее с липидомодифицирующей дозами ( 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты) или препаратами, содержащими ниацин. Поскольку риск миопатии при приеме статинов зависит от дозы, пациентам китайской национальности не рекомендуется применение симвастатина 80 мг с липидомодифицирующей дозами ( 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты) или препаратами, содержащими ниацин. Неизвестно, существует повышенный риск миопатии у других пациентов азиатского происхождения, которые принимают симвастатин сопутствующее с липидомодифицирующей дозами ( 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты) или препаратами, содержащими ниацин.

Влияние на печень

В нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, отмечалось устойчивое повышение уровня трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы). При перерыве в приеме симвастатина или отмене препарата у этих пациентов активность трансаминаз обычно постепенно возвращалась к исходному уровню.

Перед началом лечения, а затем в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам рекомендуется проводить функциональные печеночные пробы. Пациентам, у которых планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг в сутки, дополнительные функциональные печеночные пробы следует проводить до начала титрации, затем через 3 месяца после достижения дозы 80 мг в сутки, после чего периодически повторять (например 1 раз в полгода) в течение первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам, у которых повысился уровень сывороточных трансаминаз. Этим пациентам контроль функции печени следует повторить немедленно и чаще проводить в дальнейшем. В случае, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат необходимо отменить. Следует заметить, что аланинаминотрансфераза может исходить из мышечной ткани, поэтому повышение аланинаминотрансферазы с КФК может указывать на миопатии.

Редко сообщалось о роковой и нефатальных печеночную недостаточность у пациентов, принимавших статины, в том числе симвастатин. При появлении серьезного поражения печени с клиническими симптомами и / или гипербилирубинемии или желтухи во время лечения симвастатином следует немедленно прервать терапию. Если не найдено альтернативной этиологии, не следует снова начинать прием препарата.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые злоупотребляют спиртным.

При лечении симвастатином, как и другими гиполипидемические средствами, сообщалось об умеренном (менее чем в 3 раза выше верхней границы нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали отмены терапии.

сахарный диабет Определенные улики указывают на то, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета в будущем могут повлиять на уровень гипергликемии, при котором рекомендуется начинать лечение сахарного диабета. Однако над таким риском преобладает пользу снижения статинами сосудистого риска, и поэтому он не должен быть причиной для прекращения лечения статинами. Пациентов с риском (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль / л, индекс массы тела 30 кг / м 2, повышенные триглицериды, артериальная гипертензия) нужно мониторить как клинически, так и биохимически в соответствии с национальными установок.

Интерстициальная болезнь легких

О случаях интерстициальной болезни легких сообщали при приеме некоторых статинов, включая симвастатин, особенно при длительной терапии. Соответствующие проявления могут включать одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если есть подозрение, что у пациента развилась интерстициальная болезнь легких, терапию статинами следует прекратить.

офтальмологическое обследование При отсутствии любого медикаментозного лечения увеличение площади помутнения хрусталика считается следствием процесса старения. Известные на сегодня данные не указывают на существование вредного влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.

Применение у пациентов пожилого возраста Эффективность применения симвастатина для лечения больных старше 65 лет, получали его во время контролируемых клинических исследований, оценивалась относительно снижения уровней общего и холестерина ЛПНП и оказывалась такой же, как и для популяции в целом. Увеличение частоты побочных эффектов, которые оказывались клинически или лабораторными показателями, не отмечено.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или синдромом глюкозогалактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью Беременность.

Симвастатин противопоказан беременным (см. Раздел «Противопоказания»).

Безопасность применения препарата у беременных не установлена. Не было проведено никаких контролируемых клинических исследований симвастатина с участием беременных. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях после внутриматочной экспозиции к ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы. Однако, анализ примерно 200 беременных, за которыми наблюдали проспективное и в которых в течение первого триместра была экспозиция к симвастатина или иного подобного ингибитора ГМК-КоА-редуктазы, частота врожденных аномалий была сопоставимой с таковой в общей популяции. Такого количества случаев беременности было статистически достаточно для исключения увеличения числа врожденных аномалий в 2,5 раза и выше по сравнению с частотой в общей популяции.

Хотя нет никаких доказательств того, что частота появления врожденных аномалий у потомков пациентов, принимавших симвастатин или другой подобный ингибитор ГМК-КоА-редуктазы, отличается от той, что наблюдается в общей популяции, лечение матери симвастатином может снизить у плода уровень мевалоната, который является прекурсором биосинтеза холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращения приема гиполипидемических средств при беременности имеет незначительно влиять на удаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. По этим причинам симвастатин нельзя назначать беременным, а также женщинам, которые пытаются забеременеть или есть подозрение, что они беременны. Симвастатин следует приостановить на весь срок беременности или до тех пор, пока не будет подтверждения, что женщина не беременна (см.

Раздел «Противопоказания»).

Кормления грудью.

Неизвестно, выделяется симвастатин или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку значительное количество лекарств выделяется в грудное молоко, а также через большой риск серьезных побочных реакций, женщинам, принимающим симвастатин, следует воздержаться от кормления грудью (см. «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Симвастатин не имеет никакого или имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при управлении автомобилями или другими механизмами следует учесть, что в течение периода постмаркетингового применения изредка поступали сообщения о головокружении.

Способ применения и дозы

Диапазон дозирования - от 5 до 80 мг перорально один раз в сутки вечером. Подбор дозы препарата, при необходимости, следует осуществлять с интервалами не менее 4 недели до максимальной суточной дозы 80 мг, принимаемый один раз в сутки вечером. Доза 80 мг рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, не достигших целей лечения ниже дозами, и когда ожидается, что польза будет преобладать потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

гиперхолестеринемия Пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой он должен придерживаться в течение всего курса лечения симвастатином.

Обычно начальная доза составляет 10-20 мг в сутки, принимаемая однократно, вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 20-40 мг один раз в сутки вечером. Подбор доз, при необходимости, нужно осуществлять способом, изложенным выше.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Рекомендованная начальная доза симвастатина - 40 мг в сутки однократно вечером. Симвастатин следует применять как дополнение к другому гиполипидемические лечения (например аферез в ЛПНП) или если такое лечение недоступно.

Сердечно-сосудистая профилактика Обычная доза симвастатина для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее) составляет 20-40 мг в сутки однократно вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с диетой и физкультурой. Подбор доз, при необходимости, нужно осуществлять способом, изложенным выше.

сопутствующая терапия Симвастатин эффективен как монотерапия, а также в сочетании с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот.Дозу следует принимать не позднее чем за 2:00 до или не ранее чем за 4:00 после приема СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот.

Для пациентов, принимающих симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. Раздел «Противопоказания»), либо с фенофибратом, доза симвастатина не должна превышать 10 мг / день. Для пациентов, которые одновременно с симвастатином принимают амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем, суточная доза не должна превышать 20 мг (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Почечная недостаточность У пациентов с умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменения дозировки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозе 10 мг в сутки и, если такая дозировка считается необходимым, препарат следует назначать с осторожностью.

Применение пожилым пациентам Нет нужды в коррекции дозы.

Применение детям и подросткам (10-17 лет) Для детей и подростков (мальчики возрастной стадии Таннера II и старше и девушки, у которых, по крайней мере один год присутствует менструальный цикл) в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки вечером. До начала лечения симвастатином детям и подросткам следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться при лечении симвастатином.

Рекомендуемые дозы - 10-40 мг в сутки максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.Дозу следует подбирать индивидуально, в соответствии с целями лечения, по рекомендациям лечения в педиатрии (см. Раздел «Особенности применения»). Подбор дозы следует проводить с интервалами в 4 недели или больше.

Опыт применения симвастатина детям подросткового возраста ограничен.

Дети Безопасность и эффективность симвастатина для пациентов в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией оценивали в ходе контролируемого клинического исследования с участием ребят возрастной стадии Таннера II и старших и девушек, в которых по крайней мере один год присутствует менструальный цикл. Профиль побочных эффектов у пациентов, принимавших симвастатин, в общем был подобен таковому у пациентов, принимавших плацебо. Дозы более 40 мг не исследовались в данной группы пациентов. В этом исследовании не было зафиксировано влияние симвастатина на рост и половое развитие детей, а также на продолжительность менструального цикла у девочек (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Побочные эффекты»).

Девочек следует проконсультировать по имеющимся методов контрацепции при применении симвастатина (см. Раздел «Противопоказания», «Применение в период беременности и кормления грудью») пациентов в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не исследовалась в течение периодов лечения продолжительностью дольше 48 недель отдаленные эффекты на физическое, умственное и половое развитие неизвестны.

Симвастатин не исследовали у пациентов в возрасте до 10 лет, у детей подросткового возраста, а также у девочек, у которых еще не начались менструации.

Передозировка

На сегодня известны несколько случаев передозировки. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г. Все пациенты выздоровели без последствий. Не существует специфического лечения передозировки. В случае передозировки следует применять симптоматические и поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции Частота побочных реакций указана согласно следующему: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, 1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), редко ( 1/10000, 1/1000), очень редко (1/10000), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы Редко анемия.

психические нарушения Очень редко бессонница.

Неизвестно: депрессия.

Со стороны нервной системы Редко головная боль, парестезии, головокружение, периферическая невропатия.

Очень редко нарушения памяти.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения Неизвестно: интерстициальная болезнь легких (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта Редко запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарного тракта Редко гепатит / желтуха.

Очень редко летальная и нелетальная печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей Редко сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани Редко миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с или без острой почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»), миалгия, мышечные спазмы.

Неизвестно: тендинопатия, иногда затруднена разрывом.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Неизвестно: эректильная дисфункция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата Редко астения.

Изредка сообщали о синдроме гиперчувствительности, который включал некоторые из таких проявлений: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенная СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, светочувствительность, лихорадка, приливы, одышка и слабость.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Редко повышение уровня сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ и гамаглютамилтранспептидазы) (см. Раздел «Особенности применения», «Влияние на печень»); повышение уровня щелочной фосфатазы; повышение уровня сывороточной КФК (см.

раздел «Особенности применения»).

При приеме статинов, включая симвастатин, сообщали о повышении HbA1c и уровня глюкозы сыворотки в состоянии натощак.

Изредка были сообщения о нарушении когнитивной функции (например потеря памяти, забывчивость, нарушение памяти, спутанность сознания), связанные с применением статинов, включая симвастатин.В целом, случаи были несерьознимы и обратимы после прекращения приема статина.

Очень редко наблюдались случаи иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ), аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышением уровня креатинкеназы в сыворотке, которые не исчезают несмотря на прекращение приема статинов, признаками некротизирующей миопатии на биопсии мышц без значительного воспаления, улучшением при применении иммунодепрессивных средств.

При приеме некоторых статинов сообщалось о таких дополнительных побочные явления:

§ расстройства сна, включая ночные кошмары;

§ половая дисфункция § сахарным диабетом частота появления зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак 5,6 ммоль / л, индекс массы тела 30 кг / м 2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).

Дети и подростки (в возрасте 10-17 лет) В ходе 48-недельного исследования с участием детей и подростков (мальчики возраста стадии Таннера II и выше и девушки, в которых по крайней мере один год присутствует менструальный цикл) в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией (n =

175) профиль безопасности и переносимости в пациентов, принимавших симвастатин, был в целом подобен таковому у пациентов, принимавших плацебо. Долговременные эффекты на физическое, умственное и половое развитие неизвестны. Нет достаточного количества данных после одного года лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей.

Упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска По рецепту.

Производитель / заявитель Алкалоид АД-Скопье.

Alkaloid AD-Skopje.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности Бульвар Александра Македонского, 12, г.. Скопье, 1000, Республика Македония.

Bulevar Aleksandar Makedonski 12 Skopje 1000, Republic of Macedonia.

Внимание! Текст описания препарата "Аллеста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №30 (15х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.



Похожие работы:

«МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ УТВЕРЖДАЮ Первый заместитель министра В.А. Ходжаев 11.02.2011 г. Регистрационный № 137-1110 ГИСТОЛОГИЧЕСКАЯ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНАЯ ДИАГНОСТИКА ЗАБОЛЕВАНИЙ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ ХРОНИЧЕСКОЙ ДИАРЕЕЙ ИЛИ СИНДРОМОМ МАЛЬАБСОРБЦИИ инструкция по применению УЧРЕЖДЕНИЯ-РАЗРАБОТЧИКИ: УО «Белорусский...»

«Влияние пива на организм человека. Миронов Р.Б. Максимов Б.Б. Оренбургская государственная медицинская академия Оренбург, Россия Influence of beer on a human body. Mironov R. B. Maksimov B. B. Orenburg state medical academy Orenburg, Russia Производи...»

«Секция «Психология» 1 СЕКЦИЯ «ПСИХОЛОГИЯ» ПОДСЕКЦИЯ №3 «КЛИНИЧЕСКАЯ ПСИХОЛОГИЯ: ПРОБЛЕМЫ ТЕОРИИ И ПРАКТИКИ» Изучение особенностей временной перспективы в ситуации хронического соматического заболевания Абакумова Ксения Николаевна студентка Курский государственный медицинский университет, Курск...»

«Особенности применения реабилитационной установки «Альфа Окси Narcology» в лечении и реабилитации больных наркологического профиля Дудко Т.Н, Бондаренко С.Н, Платоненко А.В, Спирина Г.К Национальный научный центр наркологии Росздрава 119002, Москва, Мал.Могильцевский пер.,3; Группа компаний ВНИИМИ 190240, Москва, Москворецкая наб., 2а Инт...»

«Государственное образовательное учреждение Высшего профессионального образования Иркутский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения и социального развития Охремчук Л.В.КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ А...»

«ОБЩЕРОССИЙСКИЙ СОЮЗ ОБЩЕСТВЕННЫХ ОБЪЕДИНЕНИЙ АССОЦИАЦИЯ ОНКОЛОГОВ РОССИИ ПРОЕКТ Клинические рекомендации по диагностике и лечению детей, больных нефробластомой (опухоль Вилмса) Коллектив авторов...»

«УДК 616.314-089.28 КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ ПОЛУЧЕНИЯ ТОЧНОГО ОТТИСКА ПРИ ПРОТЕЗИРОВАНИИ НА ИМПЛАНТАТАХ. ВЫБОР МАТЕРИАЛА. Узденова Ф.К. ГБОУ ВПО «Волгоградский Государственный медицинский университет», Волгоград, Россия(400001, г. Волгоград пл. Павших борцов). Дентальная...»

«Ган Елена Юрьевна КОМПЛЕКСНАЯ КЛИНИКО-ПСИХОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА И ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ЖИЗНИ ПАЦИЕНТОК С БОЛЕЗНЬЮ ШЁГРЕНА 14.01.22 Ревматология ДИССЕРТАЦИЯ на соискание учной степени кандидата медицинских наук Нау...»

«Сафронова Мария Александровна ОПТИМИЗАЦИЯ АЛГОРИТМА ОБСЛЕДОВАНИЯ БОЛЬНЫХ РАКОМ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ НА ДОГОСПИТАЛЬНОМ ЭТАПЕ 14.01.12 – онкология 14.01.13 – лучевая диагностика, лучевая терапия Диссертация на соискание учен...»

«ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КАРДИЛ (CARDIL) Регистрационный номер: Таблетки, покрытые оболочкой, 60 мг: П № 015009/01-2003 от 27.05.2003. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 120 мг: П № 015009/02-2003 от 27.05.2003. Торговое название: Кардил. Международное непатентованное название: дилтиазе...»

«Электронный журнал «Психологическая наука и E-journal «Psychological Science and Education образование psyedu. ru» psyedu.ru»2015. Том 7. № 1. С. 30–38. 2015, vol. 7, no. 1, pp. 30–38. ISSN: 2074-5885 (online) ISSN: 2074-5885 (online) Особенности умственного и психомоторного развит...»

«ФБУ ЦЕНТР РЕАБИЛИТАЦИИ ФСС РФ «КЛЮЧИ» Директор Аксёнов А.Л. СОВРЕМЕННЫЕ ПОДХОДЫ К ВОССТАНОВИТЕЛЬНОМУ ЛЕЧЕНИЮ НА II ЭТАПЕ РЕАБИЛИТАЦИИ БОЛЬНЫХ ИБС, перенесших ОИМ или ОПЕРАТИВНОЕ ЛЕЧЕНИЕ ИБС : Заслуженный врач РФ доктор медицинских наук, профессор, Гриднева Татьяна Дми...»

«Приложение № 8 УТВЕРЖДЕНО приказом заместителя генерального директора ОАО «АИЖК» от 19.12. 2013 г. № 314-од (с учетом изм., утвержденных приказом от 14.02.2014 №24од) Текстовая часть (раздел 5) Закладной по продукту «Военная ипотека – долевое строительство» (на этапе строительства) Условия и порядок исполнени...»

«МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ УТВЕРЖДАЮ Первый заместитель министра здравоохранения В.В. Колбанов 1 декабря 2003 г. Регистрационный No 98–0603 ДИАГНОСТИКА СТЕНО...»










 
2017 www.pdf.knigi-x.ru - «Бесплатная электронная библиотека - разные матриалы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.